中國(guó)新聞網(wǎng)合肥市9月25日電(新聞?dòng)浾?吳蘭)新聞?dòng)浾?5日從中科院合肥研究所獲知，該院科技人員開(kāi)發(fā)設(shè)計(jì)出一種惡變癌病抑制劑。動(dòng)物身體藥力點(diǎn)評(píng)顯示信息，抑瘤率(TGI)做到96%。
該成效現(xiàn)階段線上發(fā)布于國(guó)際性刊物Signal Transduction and Targeted Therapy上。
前不久，中科院合肥研究所身心健康與醫(yī)學(xué)技術(shù)研究室劉青松研究者、劉靜研究者藥學(xué)團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)設(shè)計(jì)出了對(duì)于B細(xì)胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高可選擇性、高活性BTK激酶抑制劑CHMFL-BTK-85。
B細(xì)胞性非霍奇金淋巴瘤是一種普遍的惡變癌病，患病率為10-15/十萬(wàn)，其患病率隨年紀(jì)提升，且患者存活率較低。布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是一種非受體酪氨酸激酶，很多研究表明，BTK激酶的過(guò)多表述和活性是造成這類癌病的關(guān)鍵發(fā)病要素之一。
在早期科學(xué)研究中，科學(xué)研究團(tuán)隊(duì)已根據(jù)藥品設(shè)計(jì)方案及高通量篩選的方式 開(kāi)發(fā)設(shè)計(jì)了一系列具備獨(dú)立專利權(quán)的BTK激酶抑制劑。為了更好地進(jìn)一步提高其特異性、可選擇性及成藥效，科學(xué)研究團(tuán)隊(duì)再次根據(jù)根據(jù)構(gòu)造的藥品設(shè)計(jì)方法開(kāi)發(fā)設(shè)計(jì)了具備優(yōu)良成藥效的小分子水抑制劑CHMFL-BTK-85。
蛋白質(zhì)及細(xì)胞層級(jí)上的研究表明，該抑制劑與已發(fā)售的BTK抑制劑依魯替尼對(duì)比，其可以明顯減少對(duì)免疫力細(xì)胞介導(dǎo)的ADCC的抑制效果。
在動(dòng)物身體藥力點(diǎn)評(píng)層面，該抑制劑在100mg/kg/day的使用量下可以明顯地抑止TMD8細(xì)胞搭建的小白鼠皮下組織移殖瘤的生長(zhǎng)發(fā)育，抑瘤率(TGI)做到96%，其在REC-1細(xì)胞搭建的小白鼠原點(diǎn)瘤實(shí)體模型上可以明顯增加動(dòng)物的存活時(shí)間。
現(xiàn)階段科學(xué)研究團(tuán)隊(duì)已經(jīng)對(duì)CHMFL-BTK-85進(jìn)一步進(jìn)行臨床醫(yī)學(xué)前成藥效點(diǎn)評(píng)，以求快速促進(jìn)該藥品進(jìn)到產(chǎn)業(yè)發(fā)展開(kāi)發(fā)階段。
