中國新聞網合肥市9月25日電(新聞記者 吳蘭)新聞記者25日從中科院合肥研究所獲知，該院科技人員開發設計出一種惡變癌病抑制劑。動物身體藥力點評顯示信息，抑瘤率(TGI)做到96%。
該成效現階段線上發布于國際性刊物Signal Transduction and Targeted Therapy上。
前不久，中科院合肥研究所身心健康與醫學技術研究室劉青松研究者、劉靜研究者藥學團隊開發設計出了對于B細胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高可選擇性、高活性BTK激酶抑制劑CHMFL-BTK-85。
B細胞性非霍奇金淋巴瘤是一種普遍的惡變癌病，患病率為10-15/十萬，其患病率隨年紀提升，且患者存活率較低。布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是一種非受體酪氨酸激酶，很多研究表明，BTK激酶的過多表述和活性是造成這類癌病的關鍵發病要素之一。
在早期科學研究中，科學研究團隊已根據藥品設計方案及高通量篩選的方式 開發設計了一系列具備獨立專利權的BTK激酶抑制劑。為了更好地進一步提高其特異性、可選擇性及成藥效，科學研究團隊再次根據根據構造的藥品設計方法開發設計了具備優良成藥效的小分子水抑制劑CHMFL-BTK-85。
蛋白質及細胞層級上的研究表明，該抑制劑與已發售的BTK抑制劑依魯替尼對比，其可以明顯減少對免疫力細胞介導的ADCC的抑制效果。
在動物身體藥力點評層面，該抑制劑在100mg/kg/day的使用量下可以明顯地抑止TMD8細胞搭建的小白鼠皮下組織移殖瘤的生長發育，抑瘤率(TGI)做到96%，其在REC-1細胞搭建的小白鼠原點瘤實體模型上可以明顯增加動物的存活時間。
現階段科學研究團隊已經對CHMFL-BTK-85進一步進行臨床醫學前成藥效點評，以求快速促進該藥品進到產業發展開發階段。
