中國新聞網(wǎng)合肥市9月25日電(新聞記者 吳蘭)新聞記者25日從中科院合肥研究所獲知，該院科技人員開發(fā)設(shè)計出一種惡變癌病抑制劑。動物身體藥力點評顯示信息，抑瘤率(TGI)做到96%。
該成效現(xiàn)階段線上發(fā)布于國際性刊物Signal Transduction and Targeted Therapy上。
前不久，中科院合肥研究所身心健康與醫(yī)學(xué)技術(shù)研究室劉青松研究者、劉靜研究者藥學(xué)團隊開發(fā)設(shè)計出了對于B細胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高可選擇性、高活性BTK激酶抑制劑CHMFL-BTK-85。
B細胞性非霍奇金淋巴瘤是一種普遍的惡變癌病，患病率為10-15/十萬，其患病率隨年紀提升，且患者存活率較低。布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是一種非受體酪氨酸激酶，很多研究表明，BTK激酶的過多表述和活性是造成這類癌病的關(guān)鍵發(fā)病要素之一。
在早期科學(xué)研究中，科學(xué)研究團隊已根據(jù)藥品設(shè)計方案及高通量篩選的方式 開發(fā)設(shè)計了一系列具備獨立專利權(quán)的BTK激酶抑制劑。為了更好地進一步提高其特異性、可選擇性及成藥效，科學(xué)研究團隊再次根據(jù)根據(jù)構(gòu)造的藥品設(shè)計方法開發(fā)設(shè)計了具備優(yōu)良成藥效的小分子水抑制劑CHMFL-BTK-85。
蛋白質(zhì)及細胞層級上的研究表明，該抑制劑與已發(fā)售的BTK抑制劑依魯替尼對比，其可以明顯減少對免疫力細胞介導(dǎo)的ADCC的抑制效果。
在動物身體藥力點評層面，該抑制劑在100mg/kg/day的使用量下可以明顯地抑止TMD8細胞搭建的小白鼠皮下組織移殖瘤的生長發(fā)育，抑瘤率(TGI)做到96%，其在REC-1細胞搭建的小白鼠原點瘤實體模型上可以明顯增加動物的存活時間。
現(xiàn)階段科學(xué)研究團隊已經(jīng)對CHMFL-BTK-85進一步進行臨床醫(yī)學(xué)前成藥效點評，以求快速促進該藥品進到產(chǎn)業(yè)發(fā)展開發(fā)階段。
